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一种新型载药微泡的制备及显影效果实验研究

王希  冉海涛  王志刚  宫玉萍  董桂芳  刘世清  
【摘要】:目的制备种新型载药微泡,并观察其基本的理化特性以及其在体内和体外的显影效果的研究。方法通过双乳化法制备包裹阿霉素(ADM)的高分子聚合物乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米缓释微球(ADM-NP),并通过碳二亚胺法活化PLGA纳米微球表面的羧基,得到(ADM-PLGA-COOH)。通过机械振荡法制备带氨基的正电脂质超声微泡造影剂(MB-NH2)。将包裹阿霉素的PLGA纳米微球与表面带有大量氨基的脂质超声微泡混合,在一定条件下,PLGA表面活化的羧基与脂质超声微泡表面的氨基发生缩合反应,以共价结合方式相连接。用电镜观察连接情况、形态、及分布情况。用高效液相色谱法检测其包封率及载药量。体外体内试验观察其显影效果。结果成功制备了一种高效、稳定的新型载药微泡。24小时后在电镜下可见大小均匀的PLGA纳米微球聚集在脂质超声微泡的四周,呈花环状,分布较为均匀。用高效液相色谱法测得该新型载药微泡的包封率为71.32%,载药量为4.54%。在体外和动物体内显影效果比较理想。结论通过成功制备这种新型的载药微泡,结合了微泡和PLGA纳米微球作为药物载体的各自优势及互补性,有望提供一种理想的药物载体,为靶向治疗肿瘤提供了一种新的思路。

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