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肺靶向穿心莲内酯脂质体的研究

于波涛  张志荣  
【摘要】:目的研究穿心莲内酯(AND)脂质体的制备、体内靶向性。方法利用HPLC法测定AND含量。以粒径及其分布、包封率、载药量等为指标.通过单因素试验和正交设计法考察表面活性剂的种类和用量、类脂材料的用量、药物与类脂材料比例、十八胺用量等对脂质体包封率的影响。以小鼠研究AND脂质体在体内的分布规律.结果优化制备的AND脂质体的平均体积径为6.704(m,包封率为92.74%.载药量为9.27%。脂质体表面荷正电;与AND水针剂相比,脂质体肺内的AUC从69.24μg·h·g—1升高到5428.2μg·h·g—1;AUQ从12.88μg·h提高到1009.65μg·h,提高78.39倍;TeC和TeQ分别为86.56和48.54。以上结果表明,AND脂质体冻干针剂具有非常良好的肺靶向性.结论选择脂质体包裹药物.工艺简单.重现性好。脂质体具有显著的肺靶向性,有利于提高靶部位的药物水平、降低给药剂量和毒副作用。

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