人参中人参皂苷Rg_1、Rb_1大鼠在体肠吸收机制的研究

【摘要】：目的考察药物浓度、肠段、pH值及P-gp对人参中人参皂苷Rg_1、Rb_1肠吸收动力学的影响,从而揭示其在大鼠体内的肠吸收机制。方法采用大鼠在体循环灌流法,应用HPLC色谱法测定肠吸收循环液中人参皂苷Rg_1、Rb_1的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度。结果人参皂苷Rg_1、Rb_1分别在0.075-0.75mg/mL和0.03-0.3mg/mL范围内,各浓度的吸收量与药物浓度呈良好线性关系(r0.999),且吸收速率常数(Ka)、累积吸收百分率(A%)及t_(1/2)无显著性差异;pH值对人参皂苷Rg_1、Rb_1吸收均无显著影响;各个肠段人参皂苷Rg_1的吸收量、Ka、A%及t_(1/2)值无显著性差异,而人参皂苷Rb_1在空肠循环的吸收量、Ka及A%值显著高于十二指肠和回肠(P0.05);此外,P-gp抑制剂维拉帕米对人参皂苜Rb_1的吸收有明显促进作用(P0.05),而对人参皂苷Rg_1无此作用。结论人参皂苷Rg_1、Rb_1在肠道的吸收均呈一级动力学过程,推断为被动扩散;人参皂苷Rg_1无特定的吸收部位,而人参皂苷Rb_1在空肠段具有吸收部位选择性;人参皂苷Rb_1为P-gp底物,可通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度。