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盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片在健康人体的药动学研究

肖峰  吴成义  张亚男  干磊  魏伟  
【摘要】:目的研究单次及多次口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法单次给药试验,12名健康受试者(男、女各半),按照4周期交叉设计分为基线组(安慰剂)和低、中、高3个给药组(分别单次口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片0.5g/次、1.0g/次、1.5g/次);多次给药试验,12名健康受试者(男、女各半),按照两周期交叉设计分为基线组(安慰剂)和给药组(口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片1.0g/tid,连续给药6天),用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血清中乙酰左卡尼汀(ALC)和总卡尼汀(TC)浓度,经DAS 2.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果低、中、高剂量单次给药后,血清乙酰左卡尼汀tmax分别为8.7±12.5、3.6±6.8、6.7±1 1.3h,Cmax分别为8.31±3.41、1 1.19±8.42、10.31±3.98 nmol/mL,AUC0-36分别为181.01±62.56、205.07±111.47、203.63±70.50,基线校正后AUC分别为7.05±70.53、31.12±110.38、29.67±83.84 nmol·h/mL;总卡尼汀trnax分别为6.3±11.6、15.3±14.9、19.8±14.8 h,Cmax分别为44.31±6.72、47.49±8.52、50.75±12.51 nmol/mL,AUC0-36分别为1265.54±173.96、1405.72±239.57、1481.95±300.02nmol·h/mL,基线校正后AUC分别为17.81±292.08、157.98±306.07、234.22±417.17 nmol·h/mL。多次给药后,血清乙酰左卡尼汀tmax为4.9±9.9h,Cmax为16.83±8.24 nmol/mL,AUCss为272.50±101.77 nmol·h/mL,AUC0-36为272.50±101.77 nmol·h/mL,基线校正后AUC为24.39±123.96 nmol·h/mL;总卡尼汀tmax为5.2±6.5h,Cmax为89.34±16.66 nmol/mL,AUCss为2576.26±455.17 nmol·h/mL,AUC0-36为2576.26±455.17 nmol·h/mL,基线校正后AUC为475.55±421.43。结论健康志愿者单次口服低、中、高剂量盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片后,血清ALC的平均Cmax、tmax及AUC0-36未见显著性差异(p0.05),在试验剂量范围0.5g~1.5g内ALC和TC的基线校正后AUC与剂量之间具有一定的相关,并呈一定的线性关系。多次给药后,与单次口服给药后ALC的AUC及基线校正后AUC比较,无统计学差异(p0.05),提示多次连续给药后,盐酸乙酰左卡尼汀在体内无蓄积。但多次口服给药后TC的Cmax、tmax和AUC0-36与单次比较,显著增加(p0.05),经基线校正后TC的AUC仍显著高于单次给药,提示连续多次口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片后,其主要代谢物在体内可能有蓄积作用。

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3 ;智力改善药物左卡尼汀[N];中国中医药报;2003年
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