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《“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛论文集(上)》2013年
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大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS检测方法的建立及其生物利用度研究

吴浩  狄留庆  单进军  康安  祖强  周伟  邹葭霜  李晨  易伟  
【摘要】:目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法运用UPLC-MS内标法检测大鼠灌胃(20mg·kg~(-1))和尾静脉注射(5mg·kg~(-1))给药后血浆中红景天苷的血药浓度,以茶碱为内标,应用DAS2.1.1药动学软件对数据进行分析。液相条件:色谱柱:Waters C18(4.6mm×100mm,1.8μm);流动相:乙腈-水梯度洗脱;流速:0.3mL·min~(-1);柱温:30℃。质谱条件:API-ES离子源,MRM负离子模式,红景天苷和茶碱选择检测的负离子模式为[M+COO]~-、[M-H]~-,离子质荷比(m/z)分别为344.88298.94和180.06178.81。结果红景天苷的浓度在2~10000ng·mL~(-1)范围内具有良好的线性关系,线性方程为A=0.0006C+0.0483(R=0.9992),最低检测限为2ng·mL~(-1);主要药动学参数:静脉注射和口服红景天苷在血浆中的消除半衰期(t_(1/2z))分别为(45.2±13.6)min和(49.6±19.2)min;最高血药浓度(C_(max))分别为(9268.4±2263.1)mg·L~(-1)和(3282.2±658.6)mg·L~(-1);平均滞留时间(MRT_(0-t))分别为(29.2±5.1)min和(56.8±6.6)min;曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为(177.8±24.5)mg·L~(-1)·min和(235.9±63.7)mg·L~(-1)·min;绝对生物利用度为33.17%。结论该方法灵敏度高,专属性强,适用于红景天苷在大鼠血浆中血药浓度的测定,红景天苷在大鼠体内的药动学特征符合二室模型。

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