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《2009全国中药创新与研究论坛学术论文集》2009年
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葛根素口服微乳大鼠体内生物利用度研究

邓长凤  向大位  彭金飞  李兰林  孙晓博  向大雄  
【摘要】:目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中的葛根素,用于葛根素口服微乳在大鼠体内的生物利用度研究。方法以30mg·kg~(-1)的剂量灌胃给予o/w微乳,另设对照组,灌胃给予相同剂量的葛根素溶液,于不同时间点眼眶后静脉丛采血,HPLC法测定血浆中药物浓度,采用非房室模型求算药动学参数。结果葛根素的线性范围为0.10~10.00μg·mL~(-1)(r=0.9996),最低定量限为0.10μg·mL~(-1),提取回收率79%,方法回收率在92%,日内、日间精密度RSD6%。大鼠灌胃葛根素溶液和o/w微乳后主要药代动力学参数如下:T_(max)分别为0.27±0.08和1.35±1.03 h;C_(max)分别为1.315±0.821和1.719±0.475μg·mL~(-1);AUC_(0→t)分别为1.59±0.37和7.02±2.89μg·h·mL~(-1):AUC_(0→∞)分别为1.83±0.41和7.44±2.89μg·h·mL~(-1);MRT分别为1.58±0.62和3.28±0.85 h。葛根素微乳的相对生物利用度是葛根素溶液的407%。结论葛根素生物利用度不佳的根本原因不是葛根素溶解度低,而是药物渗透性差。葛根素微乳与葛根素溶液相比,微乳促进了葛根素的吸收,大幅度提高了葛根素的生物利用度。
【作者单位】:中南大学药学院 中南大学湘雅二医院药剂科
【分类号】:R285.5

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