收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性

王钦  章良  胡玮  胡展红  张学农  
【摘要】:目的:制备含有半乳糖基团的N-乳糖酰壳聚糖(galactosylated chitosan,GC)作为新型肝靶向药物载体,并以该载体制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(norcantharidin-associatedgalactosylated chitosan nanoparticles,NCTD-GC-NPs),以期被肝细胞的去唾液酸糖蛋白受体特异性识别,从被动靶向和主动靶向两个方面,达到药物在体内的双重肝靶向识别和作用,增加NCTD的抗肝癌疗效。方法:以N-乳糖酰壳聚糖为载体,采用离子交联法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒;用FITC荧光标记壳聚糖纳米粒与N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以人源性肝肿瘤细胞株SMMC-7721、HepG2为体外肿瘤模型,分别采用MTT法和流式细胞术研究纳米粒的细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果:壳聚糖脱乙酰度提高至(93.06±2.38)%;采用优化工艺制备的纳米粒粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率稳定(57.92±0.40)%,载药量较高(10.38±0.06)%。透射电镜照片显示纳米粒外观圆整,粒径分布均匀。纳米粒胶体和冻干粉的释放行为均体现出显著的缓释特性和pH敏感性:释放行为符合Higuchi方程,pH越低越有利于纳米粒的释放。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论:修饰性的N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体内可发挥双重肝靶向作用,显著提高药物的抗肿瘤作用。

知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 温祥云;孙骏奇;甘哲;王丽娟;;去甲斑蝥素对实验性肝炎的药理研究 Ⅱ去甲斑蝥素对正常肝脏毒性作用的病理形态学观察[J];首都医科大学学报;1985年04期
2 胡卫;谭复成;;去甲斑蝥素抗肝癌的研究概况[J];辽宁中医药大学学报;2007年02期
3 刘晓兰,陈家旭,刘燕,王继峰,戴书静,杨美娟;去甲斑蝥素诱导HL60细胞凋亡的研究[J];北京中医药大学学报;2000年04期
4 孙震晓,魏育林,赵天德,李家实;斑蝥素及去甲斑蝥素诱导人红白血病K562细胞凋亡的细胞学研究[J];解剖学报;2000年01期
5 安巍巍,王敏伟,龚显峰,田代真一,小野寺敏,池岛乔;去甲斑蝥素通过半胱氨酸天冬氨酸酶诱导HeLa细胞凋亡[J];中国病理生理杂志;2005年03期
6 于婷;刘东武;陈志伟;;斑蝥素及其衍生物的作用机制及临床应用[J];生命科学仪器;2009年02期
7 陈家旭,刘晓兰,刘燕,王继峰,戴书静,杨美娟;去甲斑蝥素诱导K562细胞凋亡的影响[J];中国医药学报;2000年02期
8 董秀;韩兆峰;王晓波;;去甲斑蝥素对人肝癌HepG2细胞凋亡的影响[J];中国民族民间医药;2011年12期
9 刘建宇;赵绪元;;去甲斑蝥素抗肿瘤作用及其靶向给药系统的研究进展[J];中南药学;2007年04期
10 林爱华;陈军;刘奕明;平其能;;甘草酸表面修饰N-己酰化壳聚糖纳米粒的制备及其稳定性研究[J];中国药房;2009年36期
11 李云让;欧阳五庆;;黄藤素纳米粒的制备及体外释药试验[J];黑龙江畜牧兽医;2009年01期
12 杨秀明,张裕彤,吕颖辉,董善年;去甲斑蝥素片溶出度的测定[J];北京大学学报(医学版);1989年04期
13 王景毅;梁金龙;刘国津;;去甲斑蝥素对乳腺癌细胞血管内皮生长因子表达的影响[J];中华中医药学刊;2009年11期
14 王娜娜;秦成芬;王海刚;翟光喜;;葛根素壳聚糖纳米粒的制备[J];食品与药品;2006年12期
15 朱立峰;顾伟;沈婕;张亚妮;李柏;;两种去甲斑蝥素注射剂型对小鼠移植性肝癌抑制作用比较[J];山东中医药大学学报;2007年01期
16 郭东艳;陈士林;杨大坚;;葛根素衍生物纳米粒的制备及形成机制探讨[J];现代中药研究与实践;2010年04期
17 张莉,向东,洪诤,张志荣;肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究[J];药学学报;2004年08期
18 刘明星,董静,杨亚江,杨祥良,徐辉碧;雷公藤甲素聚乳酸纳米粒对大鼠睾丸组织的影响[J];中国药理学与毒理学杂志;2004年04期
19 李雅晶;胡福良;;纳米蜂胶的体外药剂学性质研究[J];中国蜂业;2007年07期
20 鲁传华;吴鸿飞;周安;闵智伟;张玉莲;;葛根素纳米粒在小鼠体内的药动学[J];中国医院药学杂志;2008年23期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 王钦;章良;胡玮;胡展红;张学农;;去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性[A];现代化中药制剂发展与中药药理学研究交流会论文集[C];2009年
2 李树珍;欧阳五庆;;藤黄酸-聚乳酸纳米粒的研制及对肝癌细胞HepG2的体外抑制作用[A];全国动物生理生化第十次学术交流会论文摘要汇编[C];2008年
3 奉建芳;何军;祝林;;中药纳米给药系统研究之管见[A];中华中医药学会制剂分会学术交流会论文汇编[C];2003年
4 李范珠;柴国宝;潘越芳;;冰片-薄荷脑低共熔物对纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响[A];中华中医药学会第九届制剂学术研讨会论文汇编[C];2008年
5 刘福和;金桂;王斌艳;魏颖慧;李范珠;;吐温-80包裹的神经毒素纳米粒鼻腔给药脑内递送的研究[A];2009全国中药创新与研究论坛学术论文集[C];2009年
6 柴国宝;夏爱晓;蔡鑫君;魏颖慧;冯健;李范珠;;冰片-薄荷脑低共熔物对纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年
7 姚静;孙晓晶;周建平;;藤黄酸高聚物纳米粒的制备及其抗肿瘤活性的研究[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
8 张蕊;魏春敏;郭瑞臣;;去甲斑蝥素的研究现状与展望[A];2006年山东省医院药学学术研讨会论文汇编[C];2006年
9 黄雅洁;王琪;丛龙波;袁海龙;;五味子总木脂素肠溶纳米粒体外释药研究[A];中华中医药学会中成药学术研讨会论文集[C];2007年
10 奉建芳;何军;陆伟根;张乐乐;侯世祥;;水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备[A];中医药优秀论文选(上)[C];2009年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 袁海龙;蕨麻抗肝炎药效物质及其肝靶向纳米粒冻干粉针剂的药学研究[D];成都中医药大学;2004年
2 段菁华;姜黄素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒抗癌活性及逆转多药耐药研究[D];中南大学;2011年
3 郭东艳;葛根素衍生物纳米冻干粉针的药学研究[D];成都中医药大学;2004年
4 蒋青锋;脑靶向银杏内酯B纳米粒及其两亲性载体的研究[D];南方医科大学;2007年
5 刘西京;葛根素衍生物4ac纳米粒的制备和体内外评价[D];成都中医药大学;2006年
6 郭盛磊;喜树碱衍生物CZ48高分子载体系统的构建及其性能研究[D];东北林业大学;2012年
7 孙岩;去甲斑蝥素通过抑制Smad2/3和Snail1影响肾小管上皮间质转分化的实验研究[D];中南大学;2009年
8 李新中;齐墩果酸聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的制备及其肝靶向性研究[D];中南大学;2007年
9 马培艳;纳米粉碎对六味地黄的结构、化学及药学特性的影响探讨[D];武汉理工大学;2005年
10 梁进;纳米茶多酚的制备及其抗肿瘤作用研究[D];南京农业大学;2011年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 黄利;肝靶向莪术油纳米粒的研究[D];四川大学;2007年
2 李云让;黄藤素纳米粒的初步研制[D];西北农林科技大学;2008年
3 高丽君;去甲斑蝥素的抗肿瘤和免疫干预作用的实验研究[D];广州中医药大学;2011年
4 郭远行;去甲斑蝥素对大鼠肝星状细胞增殖与凋亡的影响[D];河北医科大学;2011年
5 孙敏;姜黄素聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的研究[D];山东大学;2011年
6 朱中佳;甘草抗肝炎有效部位及其纳米粒的制备[D];武汉理工大学;2010年
7 翟笑枫;三种抗肿瘤中药有效成分抑制血管生成的实验研究[D];第二军医大学;2006年
8 赵旭升;去甲斑蝥素对四氯化碳诱导急性肝损伤大鼠的保护作用及活化肝星状细胞凋亡的影响[D];河北医科大学;2011年
9 邹东娜;苦参碱白蛋白亚微粒给药系统的实验研究[D];山东大学;2007年
10 田甜;银杏内酯纳米粒制备与小鼠脑部靶向作用研究[D];合肥工业大学;2007年
中国重要报纸全文数据库 前4条
1 马艳红;创新中药给药系统正当其时[N];中国医药报;2006年
2 吴立明;有毒中药抗癌研究[N];中国中医药报;2002年
3 吴立明;成也“有毒”,败也“有毒”[N];中国医药报;2002年
4 记者 徐亚静;中药制剂研究再成焦点[N];中国医药报;2006年
中国知网广告投放
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978