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《第九次全国血液学学术会议继续医学教育资料汇编》2006年
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伊马替尼失效的机制和对策

Neil P.Shah  
【摘要】:正小分子的选择性BCR-ABL激酶抑制剂——伊马替尼的出现,使慢性髓细胞白血病(CML)的治疗发生了革命性的变化。尽管伊马替尼初始治疗疗效高,总体耐受性良好,但其临床复发的情况开始逐渐增多。目前,对于多数伊马替尼失效和不能耐受的CML患者,有效的治疗选择很少。通过对伊马替尼主要耐药机制的了解,现已开发了两个新型的BCR-ABL抑制剂:dasatinib (BMS-354825)和AMN107,早期的临床试验结果已显示两者具有广阔的治疗前景。与伊马替尼相比,dasatinib(BMS-354825)和AMN107对BCR-ABL的抑制更强,而且,体外实验结果显示,两者几乎对所有的伊马替尼耐药的BCR-ABL激酶结构域突变均有效。但值得注意的是,它们都不能
【作者单位】:加州大学洛杉矶分校
【分类号】:R733.7

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