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《第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集》2009年
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芒果苷在大鼠体内的口服吸收与转化初探

廖沙  段毅涛  孟繁华  郭继芬  张振清  阮金秀  
【摘要】:目的:考察芒果苷经口服给药后,在大鼠体内的动力学过程及代谢转化情况。方法:SD♂大鼠,灌胃给药100 mg/kg,不同时间点采血。采用Thermo Hypersil GLOD C_(18)分析色谱柱(3 um,150 mm×4.6 mm);流动相组成为乙腈(含1%乙酸)/水(含1%乙酸)=12:88(v/v);流速:0.7 ml/min;检测波长为257 nm。成功建立HPLC-UV定量检测大鼠血浆中芒果苷方法。而后采用HPLC-ESI-MS技术,分离鉴定芒果苷在大鼠体内转化产物。结果:经HPLC-UV定量检测,标准曲线在0.50~30μg/mL范围内线性关系良好(R~2=0.9985,n=3);大鼠经灌胃给药100 mg/kg后血浆中未检测到芒果苷原型,但发现一新的且量随时间变化的转化产物,后经质谱扫描鉴定其为甲基化芒果苷。结论:建立的HPLC-UV检测方法可靠,准确;芒果苷经灌胃给药大鼠,药物原形在体内经代谢转化后,在体循环中以单甲基化糖苷的形式存在;本研究为阐明芒果苷的体内药效作用物质基础提供实验依据。
【作者单位】:军事医学科学院毒物药物研究所
【分类号】:R285.5

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