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雷公藤类化合物的新构效关系及其新衍生物LLDT-67的抗肿瘤作用

周兆丽  李征  缪泽鸿  林莉萍  童林江  李援朝  丁健  
【摘要】:正雷公藤甲素是来自中药雷公藤的双萜三环氧类化合物,具有很强的体内外抗肿瘤活性,其研发一直为人们所关注。2003年,体内可转化成雷公藤甲素的前体药物PG490-88,在欧洲进入I期研究。但是,这一唯一进入临床阶段的雷公藤类化合物(作为抗肿瘤药物)的Ⅰ期试验,现已被终止。安全范围窄、毒性大是限制这类化合物临床应用的主要问题。鉴于此,

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