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头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性初步研究

杨文吉  曾云  罗刚  邵振俊  周黎明  
【摘要】:目的评价头孢噻肟钠舒巴坦钠(1:1,2:1,4:1,8:1,16:1)及单组分头孢噻肟钠 (CTX)对13株产酶β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/ SB1:1)和哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIPC/TB 8:1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定孢噻肟钠舒巴坦钠(1:1,2:1,4:1,8:1, 16:1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率;用产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠并测定孢噻肟钠舒巴坦钠复方制体内保护作用。结果 CTX/SB(1:1)的 MICs 较头孢噻肟有不程度的下降;各不同配比头孢噻肟钠舒巴坦钠的相对水解率均显著低于头孢噻肟钠单用(P<0.01),CTX/SB(1:1)的相对水解率也显著低于 PIPC/TB(8:1)和 CPZ/SB(1:1)(P<0.01);CTX/SB(1:1)的抑酶保护率显著低于 CTX/SB(8:1, 16:1)(P<0.01),也低于 CTX/SB(2:1,4:1)但无统计学意义。体内实验,CTX/SB(1:1)的 ED_(50)值较 CTX 有明显下降。结论体内外试验表明 CTX/SB(1:1)抑酶效应优于其他配比,且优于同类复方制剂 CPZ/SB(1:1)及 PIPC/TB(8:1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。

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