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《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会论文摘要集》2009年
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恩诺沙星包被剂体外释放度及其在猪体内的药物动力学研究

林恒  操继跃  马立保  李春明  王春梅  易维学  李晶  齐元花  陈翠兰  
【摘要】:【目的】本研究旨在评价恩诺沙星包被剂(enrofloxacin coating preparation,ECP)的体外和体内缓释效果以及丙磺舒(probenecid,PRO)和ECP联合口服后对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)和环丙沙星(ciprofloxacin,CIP)在猪体内消除过程的影响。【方法】采用转桨法进行体外释放度试验,测定ECP的体外释放度,同时设定ENR原料药作为对照,通过比较,考察ECP的体外缓释效果。药物动力学试验选用体重20kg左右的杜长大仔猪18头,随机分为3组,各组按10mg/kg体重(以恩诺沙星计)分别口服ENR原料药、ECP以及ECP和PRO(剂量为40mg/kg体重)。【结果】结果表明,ECP体外释放90%所需的时间为276.8min,ENR原料药体外释放90%所需的时间为34.6min;ECP经口服后,ENR的吸收半衰期(t1/2ka)为1.07±0.19 h,分布半衰期(t1/2α)为3.34±0.19 h,消除半衰期(t1/2B)为16.06±2.35 h,药时曲线下面积(AUC)为41.83±5.11μg.h/mL,与原料药的t1/2ka(0.67±0.18 h)、t1/2α(1.33±0.10 h)、t1/2β(7.21±1.24h)和AUC(18.80±2.50μg.h/mL)相比,均显著增加。PRO和ECP联合口服后,未对ENR和CIP在猪体内的t1/2β产生明显的影响。【结论】结果提示。ECP在体外和经口服在猪体内均能获得很好的缓释效果,PRO对延长ENR和CIP在猪体内的消除过程效果不明显,猪体内的ENR和CIP仅部分通过肾小管的主动分泌作用进行消除。
【作者单位】:华中农业大学动物医学院药理学与生理学实验室
【分类号】:S859.7

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