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《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会论文摘要集》2009年
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雷公藤多甙纳米乳透皮制剂的抗炎镇痛试验研究

何欣  欧阳五庆  阳卫超  许利耕  吴旭锦  
【摘要】:【目的】雷公藤多甙具有较强的抗炎、镇痛及免疫抑制作用,但是,传统制剂进入胃肠道后可刺激粘膜引起胃纳减少、恶心呕吐等不良反应。纳米乳作为新型的药物载体,可以增强药物的溶解性,提高生物利用度,促进药物透皮吸收,提高药效,降低毒副作用。透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和对胃肠道的刺激以及胃肠道的降解,使药物直接进入机体发挥疗效:避免口服给药等给药方式可能引起的血药浓度峰谷现象,保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内:使用方便,易被患者接受,提高病人的顺应性。本试验制备雷公藤多甙纳米乳,考察了雷公藤多甙纳米乳的基本理化性质,并对雷公藤多甙纳米乳的抗炎镇痛效果进行了研究【方法】用高效液相色谱仪测定雷公藤多甙在4种油(IPM、大豆油、药用石蜡油、花生油)和3种表面活性剂(EL-40、大豆卵磷脂和Tween-80)中的溶解度,根据纳米乳的评价标准,利用序贯设计思想,采用滴定法绘制伪三元相图,确定出纳米乳的最佳组成,制备雷公藤多甙纳米乳。通过二甲苯致小鼠耳肿胀试验、毛细血管通透性试验、醋酸致扭体试验和热板致痛试验比较雷公藤多甙纳米乳与雷公藤多甙片的抗炎镇痛效果【结果】用药用级石蜡油为油相。Tween-80为表面活性剂,Span-80为助表面活性剂,制得外观棕黄色,澄清,透明,流动性良好的雷公藤多甙纳米乳。纳米乳在电镜下均呈圆球形,且乳滴粒径在1~100 nm之间:马尔文激光粒度分析仪测定其平均粒径为23.6 nm。在离心加速试验、光稳定性试验和温度稳定性试验中,雷公藤多甙纳米乳均未出现分层、絮凝或药物析出现象,表明其稳定性良好。与片剂相比,雷公藤多甙纳米乳对二甲苯引起的小鼠耳肿胀和毛细血管通透性有较好的抑制作用;对化学物质和温度引起的疼痛有较好的镇痛效果。雷公藤多甙纳米乳明显增加热板致痛试验中小鼠的痛阈值,且镇痛作用可以持续至90min,说明该制剂在增强药效的同时还具有缓释作用【结论】透皮给药系统的优点在于,可避免肝脏的首过效应和对胃肠道的刺激以及胃肠道的降解,使药物直接进入机体发挥疗效。镇痛试验表明雷公藤多甙纳米乳无论对化学致痛还是热板致痛均有一定的镇痛效果。雷公藤多甙纳米乳明显减少了醋酸致痛反应中小鼠的扭体次数,明显增加热板致痛试验中小鼠的痛阈值,且镇痛作用可以持续至90min,说明该制剂在增强药效的同时还具有缓释作用。雷公藤多甙纳米乳使用方便,易被患者接受,提高病人的顺应性,具有显著的抗炎镇痛作用。
【作者单位】:西北农林科技大学动物科技学院
【分类号】:S859.7

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