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《中国菌物学会2015年学术年会论文摘要集》2015年
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一株植物内生真菌活性次级代谢产物研究

刘玲  张杨  郭良栋  曹亚  车永胜  
【摘要】:恶性肿瘤是威胁人类健康的主要杀手,而目前市场上仍然缺乏高效的抗肿瘤药物,因此针对恶性肿瘤的创新药物研制变得日益迫切。真菌是重要的活性天然产物来源,人类已经从中发现多种治疗重大疾病的药物。植物内生真菌由于其特殊的生存环境与生存方式使其形成了独特的代谢和防御系统,进而能够产生结构新颖、多样,活性广泛的次级代谢产物,为药物研发提供了优质的化合物来源。本研究选取一株元宝枫枝条分离的内生真菌Paraconiothyrium brasiliense(M3-3341)进行了化学研究,共获得21个倍半萜类化合物,其中19个为新结构,包括3个独特4-oxatricyclo[3.3.1.02,7]-nonane骨架的倍半萜类化合物。活性评价结果表明其中一个新倍半萜生物碱化合物XY172能抑制MCF-7和MGC-803的增殖。初步作用机制研究发现该化合物能导致MCF-7和MGC-803细胞阻滞于G1期;同时能剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡。此外对XY172进行结构修饰,研究了其构效关系。

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