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《2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集》2011年
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Procaspase-3激活剂WF-210的抗肿瘤药效学及机制研究

王立辉  杨静玉  宫平  赵燕芳  王昉旸  吴春福  
【摘要】:正目的:Caspase-3是细胞凋亡的关键执行蛋白,但其酶原Procaspase-3却在多种恶性肿瘤细胞中表达增高。最新研究发现小分子化合物PAC-1能够直接激活Procaspase-3从而诱导肿瘤细胞凋亡。为了寻找激活作用更强选择性更高的靶向抗肿瘤药物,我们筛选了400余种PAC-1衍生物并对其中活性优于母核PAC-1的WF-210进行了体外和体内药效学及作用机制研究。

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