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《中国化学会第十二届全国物理有机化学学术会议论文摘要集》2017年
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3,1-苯并噁嗪与3,1-苯并噁嗪并二氮杂草类化合物的合成及其杀菌活性

汪明  谭经照  唐子龙  
【摘要】:杂环化合物大多具有生物和药理活性。在农药方面,氮、氧杂环化合物逐步发展成为新农药研制开发的主流。3,1-苯并噁嗪类化合物含有氮、氧双杂原子,具有广泛的生物活性,比如用作杀真菌剂,除草剂,抗炎剂,等。因此,对3,1-苯并噁嗪类化合物的合成与应用日益受到人们的重视。同样的,二氮杂草类化合物及其衍生物也具有广泛的生物活性,可以作为抗HIV药物的非核苷逆转录酶抑制剂、细菌转移酶MraY的抑制剂等。因此,对含有二氮杂草的3,1-苯并噁嗪类化合物的研究同样具有非常重要的意义。为了获取高效的杀菌活性类化合物,本文以2-(芳氨基乙基氨基)苯甲醇与多聚甲醛反应获得3,1-苯并噁嗪与3,1-苯并噁嗪并二氮杂草类化合物。检测化合物的杀菌活性,结果表明化合物I-4对水稻稻瘟病菌的抑制率达83.2%;对黄瓜灰霉病菌的抑制率达76.7%。II-3对油菜菌核病菌的抑制率达78.8%,对水稻纹枯病菌的抑制率达73.4%;对水稻稻瘟病菌的抑制率达66.3%,表现出广谱活性。化合物II-4对水稻稻瘟病菌的抑制率为75.9%。化合物II-6对黄瓜灰霉病菌的抑制率为71.9%。本文简单描述了3,1-苯并噁嗪与3,1-苯并噁嗪并二氮杂草类化合物的合成,并获得了一些较高杀菌活性的化合物。

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