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《第十届全国化学生物学学术会议报告摘要集》2017年
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抗癌症干细胞药物化学及抗脑胶质母细胞瘤新药ACT001的海外临床开发

桑锋  杨占涛  王静晗  陈悦  
【摘要】:癌症干细胞(CSCs)是很多癌症复发和转移的根源。靶向CSCs有望给癌症治疗带来革命性的进步。但是,很难发现抗CSCs的化合物,相关天然产物也极少,且成药性差,靶点不明确或者未知。陈悦教授完成了小白菊内酯、Rakicidin等抗CSCs天然产物的首次全合成,确定了其多个未知的手性中心,从而获得多个系列的类似物库,显著提高其活性、稳定性,以及抗CSCs的选择性。其中的候选药物ACT001,安全性高,对脑胶质瘤的疗效显著,已获澳大利亚临床试验许可并进入了一期临床试验,为探索抗CSCs的靶点奠定了基础,并有望为恶性胶质瘤这一世界性难题提供新的治疗药物。

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