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《第十届全国化学生物学学术会议报告摘要集(女性科学家论坛)》2017年
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基于光点击化学反应的化学探针构建

张艳  
【摘要】:二芳基四氮唑与取代烯烃间在温和的紫外光引发可发生"光点击反应",当作为反应底物的取代烯烃中双键与羰基等吸电子基团共轭时,反应可在生物相容的条件下发生,具有反应迅速、副反应少且伴随荧光开启效应等特点。将二芳基四氮唑基团修饰在合成短肽链端,进而通过光点击化学反应,我们构建了具有靶向性且能对肿瘤微环境中高表达的蛋白酶成像的荧光探针。将可发生分子间光点击反应的二芳基四氮唑分子修饰在微小核糖核酸(microRNA, miRNA)的3’-端,我们发现了一种可以在不影响微小核糖核酸在细胞内调控靶基因表达功能的条件下对其结合靶标进行富集和分离的新方法,并通过这种化学探针发现了肝细胞中miR-122的新靶标及其介导的新调控机制。将可发生分子内光点击反应的二芳基四氮唑修饰在miRNA的链端,我们还实现了通过光照"点亮"细胞内miRNA并进行荧光成像。
【作者单位】:南京大学化学化工学院
【基金】:国家自然科学基金委的资助(21572102,21372115,21672103)
【分类号】:O657.3

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