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《中国化学会第八届全国配位化学会议论文集—口头报告》2017年
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纳米锰配合物缺氧肿瘤的影像与光驱动治疗

杨欢  路文龙  陈秋云  Rui Yang  
【摘要】:肿瘤细胞内缺氧诱导因子(HIF-1)因高表达,促进无氧糖酵解,抗细胞凋亡等机制,促进肿瘤的发生、转移以及耐药。HIF-1羟化酶属于非血红素氧化酶,为发展HIF-1途径调控肿瘤细胞氧代谢及相关能量代谢的多功能抗肿瘤药物,我们系统研究了线粒体靶向性锰配合物的构效关系,筛选出能诱导肿瘤线粒体自噬的锰配合物及缺氧诱导因子1羟化酶表达的激活剂[1]。近期我们发现石墨烯负载的氟硼吡略类锰(Ⅱ)配合物具有光驱动抗肿瘤及过氧化氢响应的抗肿瘤增强的特性,能选择性作用于高表达的HIF-1的Smmc-7721细胞;该类二价锰配合物在无细胞毒性剂量使用时,在光激发下能生成高价Mn~(Ⅲ/Ⅳ)的活性质点,因而具备光驱动的抗肿瘤活性[2]。将氟硼吡略甲川类配体与吡略甲酮配体锰配合物(pdpaMn)及BSA组装形成纳米复合物;纳米复合物催化肿瘤微环境中的水氧化产生ROS(·OH和~1O_2),诱导肿瘤细胞死亡,此外,HIF高表达的核酸适配体修饰的纳米颗粒能用于胰腺癌的MRI成像[3,4]。因此,功能化纳米锰配合物具有配合物的特性及纳米靶向性,可发展成为集磁共振成像(MRI)、光动力学治疗(PDT)和光热治疗(PPT)于一体的多功能肿瘤靶向诊疗剂。
【作者单位】:江苏大学化学化工学院
【基金】:国家自然基金的资助(21271090,21571085)
【分类号】:O641.4;R73-3

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