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《中国化学会第30届学术年会摘要集-第十四分会:核化学与放射化学》2016年
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~(99m)Tc标记的二膦酸氨荒酸盐配合物作为骨显像剂的研究

宋晓庆  王跃  张俊波  
【摘要】:~(99m)Tc标记的亚甲基二磷酸盐(~(99m)Tc-MDP)是目前临床上广泛应用的骨显像剂,但是其存在非靶器官清除较慢、化学结构未得到确认等问题[1],因此,研究性质更加优良的骨显像剂具有重要的意义。帕米磷酸二钠是一种临床上使用的治疗骨质疏松的药物,具有很好地骨亲和性[2]。本研究尝试将帕米磷酸二钠巧妙地转化为氨荒酸盐(PAMDTC),利用氨荒酸盐中的S原子与两种~(99m)Tc核心(~(99m)Tc N核和~(99m)Tc O核)进行配位,以期能够得到结构确定、性质优良的骨显像剂。利用GH和SDH药盒进行配体交换反应得到配合物~(99m)Tc O-PAMDTC和~(99m)Tc N-PAMDTC,两种配合物的标记率均大于90%,在室温下放置6 h稳定性良好。~(99m)Tc O-PAMDTC和~(99m)Tc N-PAMDTC的脂水分配系数(Log P)分别为-0.84±0.02和-2.16±0.01,说明两种配合物均为水溶性物质,其中~(99m)Tc N-PAMDTC的水溶性更强。小鼠体内生物分布实验结果显示注射后4 h配合物~(99m)Tc O-PAMDTC和~(99m)Tc N-PAMDTC在骨中的摄取值分别为4.88±0.43%ID/g和21.17±1.31%ID/g,骨/血比值分别为1.09和27.14,骨/肉比值分别为5.30和34.15,因此配合物~(99m)Tc N-PAMDTC表现出更优良的性质,具有发展成为新型骨显像剂的潜力。

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