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酞嗪并[1,2,b]喹唑酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

钱刚  张国海  袁静梅  潘成学  苏桂发  
【摘要】:p53是一个极其重要的抑癌基因,大部分癌症的发生,均与p53的突变有关,因此各种可活化或恢复p53信号通路的小分子,是一类潜在的重要抗肿瘤先导化合物~([1-3]).2010年,Laiho课题组通过对一系列化合物库的筛选,发现酞嗪并[1,2,b]喹唑酮化合物1a是一个良好的p53信号通路的活化剂~([4]),但有关这个化合物及其衍生物的合成方法,以及它们后续相关的生物活性研究一直没有文献报道.我们以邻氨基苯甲酸类化合物为起始原料,经过5步反应合成出了二十多个酞嗪并[1,2,b]喹唑酮衍生物(Scheme 1).初步的抗肿瘤活性研究表明,化合物1对各种常见癌细胞的体外生长具有很强的抑制作用,个别化合物的IC50值达到纳摩尔级,其抗肿瘤作用机制研究目前正在进行中.

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