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《中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集》2012年
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基于厄罗替尼结构的EGFR抑制剂的设计、合成及活性研究

雍建平  张其凯  卢灿忠  
【摘要】:正表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)是最早发现的蛋白酪氨酸激酶,是一种跨膜的糖蛋白,广泛的分布于人体各组织的细胞膜上,在细胞的信号传导通路中占据了十分重要的地位。其在大多数肿瘤(脑瘤、乳腺癌、膀胱癌、非小细胞肺癌等)中过表达。调节着细胞的生长、分化、凋亡等一系列生理生化过程,EGFR受体已作为设计抗肿瘤药物的靶点之一。以此为靶点的药物拉帕替尼、吉非替尼和厄罗替尼(Fig.1)

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