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用离体成像技术研究乳糖介导的肝靶向效应

马平安  柳时  张丽萍  景遐斌  
【摘要】:正哺乳动物肝细胞表面的肝结合蛋白(Hepatic binding protein,HBP)对糖链末端为非还原性半乳糖或N-乙酰半乳糖的糖蛋白具有专一的识别和结合能力,可以介导带有乳糖配体的药物的细胞内吞。我们合成了两种双亲性的嵌段共聚物,Lactose-PEG-b-PLLA和PEG-b-P(LA-co-DHP/Rhodamine)。这两种聚合物按一定比例混合,制成带乳糖的混合胶束(记为Lac+)和不带乳糖的单一胶束(Lac-)通过尾静脉注射送入小鼠体内,应用CRI Maestro荧光成像系统对各脏器的荧光强度和各脏器匀浆的荧光强度进行跟踪观察,并进行半定量比较。结果表明:含有乳糖的纳米胶束比不含糖纳米胶束在肝脏部位有更多聚集,具有显著的肝靶向,而且这种靶向性在10~20h时间范围内最显著。

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