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《中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(下册)》2005年
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(3S,4S)-3-[1-(R)-(叔丁基-二甲基硅氧)乙基]-4][(S)-乙酰基]氮杂环丁-2-酮的简便合成

王智睿  尹大力  
【摘要】:正(3S,4S)-3-[1-(R)-(叔丁基-二甲基硅氧)乙基]-4-[(S)-乙酰基]氮杂环丁-2-酮(3)是非典型的β-内酰胺类抗生素合成中的一个中间体.在以往的合成中,人们是通过复杂的合环反应,氧化反应等很多步骤才能得到,但收率和非对映体过量值(de值)并不高,这就给真正需要3作为合成β-内酰胺类抗生素的中间体的工作带来不便.本文以商业可以得到的(3R,4R)-3-[(R)-1-(叔丁基1,1-二甲基硅氧基)乙基]-4-[(R)-乙酰氧基]氮杂环丁-2-酮(1)为原料,通过两步反应,即可得到高产率和高旋光纯度的目标中间体3.

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