手性抗高血压药物双[2-羟基-2-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2)]-乙基胺的全合成
【摘要】：正1990年二[2-羟基-2-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2)]-乙基胺(1)首次被报道是一种新型具有色满骨架的抗高血压药物．作为β1-受体阻滞剂,最初是以混旋形式合成,临床研究表明,(S,R,R.R)-对映体具有很好的β1-受体阻滞效果,因此能够降低血压与心律,并且还具有提高左心室功能的效果．化合物1的主要合成方法是手性的色满酸合成法,此方法首先要利用手性拆分试剂去拆分混旋的色满酸, 并且还要用色谱柱分离两种非对映异构体混合的环氧化物的混合物．为了克服这些困难,后来又有两种新的合成方法．一种是利用Sharpless不对称环氧化法确定四个手性碳;另一种是利用手性锆和手性钼试剂做催化剂的动力学拆分法;然而这两种方法步骤太长,产率很低．我们设计了一条基于Kabbe反应利用天然手性源的合成方法(Scheme 1),避免了利用昂贵的手性试剂拆分混旋化合物和色谱柱分离等手段,具有重要的合成方法学意义和应用价值．
|
|
|
|
| 1 |
曾志刚;孙绍发;;2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物合成方法研究进展[J];化学世界;2015年02期 |
| 2 |
尹升镇;3─碘─苯并吡喃─4─酮与2─硫代胞嘧啶的反应[J];延边医学院学报;1996年03期 |
| 3 |
刘瑞蓝;赵富中;邓福喜;;吲哚啉螺苯并吡喃硝基衍生物的合成[J];有机化学;1987年06期 |
| 4 |
邢其毅;王文江;何大淹;;3-巯基香豆素及其衍生物的研究[J];化学学报;1987年04期 |
| 5 |
刘瑞蓝,王答琪;1’-(β-羟乙基)-6-(和8-)硝基吲哚啉螺苯并吡喃的合成[J];西北大学学报(自然科学版);1988年03期 |
| 6 |
刘瑞蓝,杨秉勤,贾婴琦;吲哚啉螺苯并吡喃化合物红外光谱的研究[J];感光科学与光化学;1989年01期 |
| 7 |
童曾寿;吴堃;戴昌世;李鲁;;2,5-二甲基-7H-呋喃并[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮的合成[J];中国医药工业杂志;1989年06期 |
| 8 |
白其凡;何静耀;祝小青;冯高峰;金城安;;可见光催化合成6H-苯并[c]苯并吡喃类化合物[J];有机化学;年期 |
| 9 |
陈年根;刘新泳;任兆平;;5-羟基-5H-[1]-苯并吡喃[2,3-b]吡啶的制备[J];华西药学杂志;2008年02期 |
| 10 |
纪毅东;杜海燕;孙家跃;吴爱萍;;溴代吲哚啉螺苯并吡喃的合成及光致变色性质[J];功能材料;2008年10期 |
| 11 |
张惠斌,爱起利,黄文龙;苯并吡喃酯类化合物的合成及其生物活性[J];中国药物化学杂志;2000年03期 |
| 12 |
全哲山,李元春;2,2-二甲基-6-羟基-2H-苯并吡喃的合成[J];化学试剂;1999年04期 |
| 13 |
尹升镇，洪胜国;3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应[J];延边医学院学报;1996年04期 |
| 14 |
尹升镇;3-酰化苯并吡喃衍生物的合成[J];化学试剂;1997年03期 |
| 15 |
吴苏敏,颜铮,黄文龙,彭司勋;苯并吡喃-4-腙的合成[J];中国医药工业杂志;1997年12期 |
| 16 |
李谷才,尹端沚,夏姣云,汪勇先;3-(4-氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成[J];化学试剂;2005年10期 |
| 17 |
何炜,孙晓莉,匡永清,李晓晔,张生勇;光致变色螺吲哚啉苯并吡喃的合成[J];第四军医大学学报;2003年24期 |
| 18 |
邓兴国;邢媛媛;王有名;周正洪;;4H-[1]苯并吡喃[3,4-d]异噁唑-4-酮的合成(英文)[J];精细化工中间体;2012年04期 |
| 19 |
陈雄;杨华武;黎艳玲;邓昌健;朱卓越;赵瑜;;八氢-2H-1-苯并吡喃-2-酮的合成及在卷烟加香中的应用[J];香料香精化妆品;2010年05期 |
| 20 |
李谷才,尹端沚,夏姣云,汪勇先;3-(4-羟基苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成[J];精细化工;2005年09期 |
|
手机打开
快捷付款方式
订购知网充值卡
订购热线
帮助中心