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《中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(下册)》 2005年
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1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯的合成

渠桂荣  薛峰  路有昌  韩素辉  
【摘要】:正三氮唑核苷(Ribavirin),又名利巴韦林,病毒唑.具有显著的抗毒活性,主要是抑制单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶的活性,干扰DNA合成,阻止病毒复制,毒副作用小,临床用途广泛.而1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯(简称三唑甲酯)是合成该广谱抗病毒的重要中间体.因此,对该中间体的合成研究一直引起人们的极大兴趣,多种合成方法已经报道.但大多路线长,条件剧烈,工艺复杂,不易操作.本文参考文献[4,5],采用廉价易得的1,2,4-三唑为原料,先与HCHO经亲核加成得到3-羟甲基-1,2,4-三氮唑, 再与KMnO4发生氧化反应生成3-羧基-1,2,4-三氮唑,最后与CH3OH酯化得到1.制备2时.文献[4]用甲醛与三氮唑长时间高温直接加成.条件剧烈且收率较低.参考文献[5,6]的基础上,进行了适当改进,在碱性环境下进行亲核加成反应,条件温和且收率由文献[4]的30%提高到50%.该合成法采用三步合成目的物,具有步骤少、操作简便的优点.

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