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25-OH-PPD脂肪酸酯类衍生物的合成和抗肿瘤活性评价

王朋  毕秀丽  郭玉梅  朴虎日  赵余庆  
【摘要】:目的合成新型达玛烷苷元25-OH-PPD的衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以25-OH-PPD为原料,以DCC、DMAP为催化剂在室温下与饱和脂肪酸反应得到一系列不同位置取代的25-OH-PPD酯类衍生物,经13C-NMR、HR-MS确证其结构;用25-OH-PPD和5-Fu做对照,采用四氮唑盐(MTT)法考察目标化合物对人乳腺腺癌(MCF-7)细胞、人肺腺癌(A549)的细胞毒活性。结果设计并合成了8个人参皂苷元25-OH-PPD衍生物,其中化合物1a~3a对MCF-7细胞株表现出良好的抗肿瘤活性,均强于25-OH-PPD和5-Fu,与化合物2a对A549细胞株也表现出较好的抗肿瘤活性。有关系列衍生物的构效关系及对肿瘤细胞生长的抑制机制有待进一步研究。

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