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《2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集》2011年
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Herpetrion纳米混悬剂的制备及药代动力学初步研究

郭静静  李仙义  袁海龙  吕俊兰  付珊珊  靳世英  靳士晓  
【摘要】:目的本文研究了波棱瓜子Herpetrion纳米混悬剂(PEDX-NS)的制备,并进行了大鼠体内药物代谢动力学评价。方法采用高压均质法制备PEDX-NS,并考察混悬剂纳米形态及粒径分布。以Herpetrion(PEDX)为指标成分,用HPLC法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算药代动力学参数。结果制得的纳米混悬剂在扫描电镜下呈不规则球形,平均粒径为(238.6±1.9)nm,多分散度指数为0.183±0.017。大鼠血药浓度曲线经DAS2.0程序拟合显示:PEDX在大鼠体内动力学行为过程为二室模型。PEDX的药时曲线下面积(AUC)为25.19μg·mL-1·h,最大血药浓度(Cmax)为11.64μg·mL-1,和参比药PEDX普通混悬剂(PEDX-S)相比,分别提高了2.47倍和2.63倍(P0.01)。结论高压均质法制备PEDX-NS工艺简单可行,PEDX-NS能显著提高药物体内生物利用度。

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