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三白脂素-8结构简化物的合成及抗癌活性的研究

刘晓宇  焦晓臻  王丽萍  吴倩  田承森  谢平  
【摘要】:三白脂素-8(Manassantin A)是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导化合物,设计并拟合成其结构简化物14个,HIF-1活性抑制初筛结果(瞬时共转染pGL2-TK-3HRE/pGRL-CMV的T47D细胞模型)显示部分简化物活性优于三白脂素-8。此工作为今后三白脂素-8构效关系的研究以及具有一定选择性杀伤作用的抗癌药物的开发奠定了基础。

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