收藏本站
《2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集》2011年
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

N-芳基-5-取代水杨酰胺类HDAC-EGFR双重抑制剂的设计、合成和活性

左淼  孙青竹  郑悦雯  吕社民  张三奇  
【摘要】:组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶是抗肿瘤药物设计的重要靶点。我们将HDAC抑制剂药效团关键组成部分的氧肟酸片段和具有EGFR抑制活性的N-芳基水杨酰胺类骨架相结合,设计、合成HDAC-EGFR双重抑制剂,并评价其抑制肿瘤细胞增殖活性。以5-硝基(或羟基)水杨酸为原料,合成了15种N-芳基-5-取代水杨酰胺类。以吉非替尼为阳性药,测定了合成的化合物抑制EGFR和人肺癌细胞A549增殖的活性(MTT法)。结果显示,合成的目标化合物均有抑制EGFR的活性和抑制A549增殖的活性,部分化合物的活性与吉非替尼接近或高于吉非替尼。本课题设计、合成了新型HDAC-EGFR双重抑制剂,并证明其具有抑制EGFR的活性和抑制肿瘤细胞A549增殖的活性。
【作者单位】:西安交通大学医学院
【分类号】:R914;R96

手机知网App
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 杨林;王林;杨雁;张首国;刘靖;彭涛;温晓雪;颜海燕;;抗肿瘤药PD168393的合成研究[J];解放军药学学报;2010年03期
2 王天奇;王淑玲;;皮肤局部应用维甲酸引致的表皮增殖机制[J];生命的化学;2007年02期
3 官秋玥;徐治波;文富强;王伯丁;冯玉麟;;吉非替尼在丙烯醛诱导气道黏液高分泌中的作用[J];四川大学学报(医学版);2008年02期
4 代志军;抗EGFR单克隆抗体cetuximab的研究进展[J];中国肿瘤生物治疗杂志;2003年01期
5 周云峰;吴旭;吴昌昊;张元中;张子良;王武军;;蜕皮甾酮对兔实验性皮肤创伤的促愈合作用及机制[J];实用医学杂志;2010年14期
6 王立升;黄喜寿;殷勇;李婉媚;段曼;冉炜;;一种塞克硝唑衍生物的合成及其活性[J];广西大学学报(自然科学版);2011年03期
7 张照瑞,刘贻孙;氯硝柳胺脂肪胺盐和水杨酰胺化合物的合成及其杀螺、抗血吸虫活性[J];药学学报;1986年12期
8 刘煜,沈子龙,汤家铭,奚涛,成国祥;对有效的抗肿瘤单抗药物的探索[J];药物生物技术;2003年03期
9 赵韶东,张培敏;胃蛋白酶配伍禁忌若干例分析[J];实用医技杂志;1995年04期
10 张海松,罗新贵,陈阳述,尤玉琴,陈文吟;人工胃肠液对促肝细胞生长素活性的影响[J];中国生化药物杂志;1997年05期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 左淼;孙青竹;郑悦雯;吕社民;张三奇;;N-芳基-5-取代水杨酰胺类HDAC-EGFR双重抑制剂的设计、合成和活性[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
2 左淼;吴殿磊;单爱林;吕社民;张三奇;;2-芳基-1-异喹啉酮类HDAC-EGFR双重抑制剂的设计、合成和活性[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
3 ;Study on the dithiocarbamates with anticancer activityⅢ:Novel 4-Anilinoquinazolin-6-methylaminocarbodithioates as potent EGFR/ErbB2 dual inhibitors[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
4 单爱林;郑悦雯;吴殿磊;李义平;吕社民;张三奇;;2-芳基-1-异喹啉酮类EGFR抑制剂的设计、合成和活性研究[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
5 ;Discovery of Novel Selective Inhibitors for EGFR-T790M/L858R through Receptor-Based and Ligand-based Virtual Screening[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
6 车津晶;王慧;程远国;;Biacore测定猴血清中Cetuximab浓度的方法学建立及确证[A];第八次全国药物与化学异物代谢学术会议论文摘要[C];2006年
7 张丽娟;陈其格;果莹莹;刘伟丽;;多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展[A];第十二次全国临床药理学学术会议会议论文集[C];2010年
8 叶晓兰;陈晶晶;张春红;石大伟;胡卢丰;张秀华;;160例酪氨酸激酶抑制剂的不良反应分析[A];2011年浙江省医学会临床药学分会学术年会论文汇编[C];2011年
9 李波;;生物技术药物非临床安全评价新技术[A];提高药物研究质量 保证人类用药安全——全国药物临床前安全性评价(GLP)第三期高级培训班会议资料[C];2010年
10 陈琴;陈心;王蕊;于海鹏;长孙东亭;罗素兰;;水母毒素的研究现状[A];第九届中国生物毒素学术研讨会论文摘要[C];2009年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 雷诺岛;EGFR抑制剂不良反应拓宽研发新领域[N];医药经济报;2011年
2 白毅;上海药物所合成EGFR酪氨酸激酶抑制剂[N];中国医药报;2009年
3 凌栋;国际临床肿瘤专家高度评价埃克替尼[N];中国医药报;2011年
4 金伟秋 译;拉帕替尼可延长某些肾癌患者生存时间[N];中国医药报;2008年
5 康燕;抗癌新药nimotuzumab即将进入跨国Ⅲ期临床[N];中国医药报;2009年
6 姚文;抗癌新药nimotuzumab将进行跨国临床试[N];医药经济报;2009年
7 李勇 编译;肺癌药物研发:困难与希望同在[N];中国医药报;2011年
8 衣晓峰;我留美学者锁定癌症治疗药物新靶点[N];医药经济报;2008年
9 曹颖新;专家研讨药学发展前沿问题[N];学习时报;2008年
10 记者 衣晓峰;癌症治疗药物新靶点被发现[N];中国中医药报;2008年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 肖华玲;靶向nAChR激动剂和基于骨架迁跃的新型EGFR/HER-2抑制剂的设计合成和活性评价[D];中国海洋大学;2010年
2 周宇;靶向性抗肿瘤药物EGF-E4orf4的研究[D];中国协和医科大学;2008年
3 林雅军;赖氨大黄酸的制备及其抗肿瘤作用机制研究[D];中国协和医科大学;2008年
4 陈少鹏;含糖基片段的酪氨酸激酶抑制剂及含葡萄糖醛酸片段的嘌呤类环状化合物的设计、合成与生物活性研究[D];中国海洋大学;2011年
5 章砚东;喹唑啉类化合物库的固相合成、生物活性筛选及钐试剂在有机合成中的应用[D];浙江大学;2007年
6 薛梦竹;生物网络调控在药物研发中的应用[D];华东理工大学;2013年
7 金红林;基于脂蛋白纳米载体的小干扰RNA递送方法研究[D];华中科技大学;2012年
8 耿旭;马来酰亚胺聚谷氨酸天冬氨酸聚合物药物载体系统的建立及装载顺铂应用[D];华东师范大学;2012年
9 刘改枝;新型多取代丁烯内酯的设计、合成及生物活性研究[D];郑州大学;2010年
10 古国贤;蛋白激酶抑制剂的设计合成及其抗癌活性研究[D];南开大学;2012年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 孙宪强;组胺H_2受体激动剂作用机制和新型EGFR酪氨酸激酶抑制剂发现研究[D];华东理工大学;2011年
2 何永静;EGFR抑制剂对UVA照射皮肤成纤维细胞保护作用的实验研究[D];昆明医学院;2010年
3 黄霖;EGFR-JNK信号通路在系膜细胞增殖中的作用及肝素对其影响[D];华中科技大学;2011年
4 廖青华;表皮生长因子受体EGFR与ErbB2的分子模拟[D];天津大学;2010年
5 税雪;重组国产C225临床前药代动力学及药效学研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2009年
6 刘凯;一类新型2-卞硫基-5-芳基噁二唑衍生物的合成及生物活性研究[D];南京大学;2012年
7 丁海鹏;EGFR和脂肪酸结合蛋白小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究[D];中国海洋大学;2012年
8 张莹莹;转运siRNA的PEG化EGFR靶向免疫脂质体的制备及抗肝癌作用的研究[D];第二军医大学;2012年
9 罗琳;阿奇霉素通过基质金属蛋白酶9抑制气道黏液高分泌的研究[D];重庆医科大学;2011年
10 丁文波;喹唑啉类抗肿瘤化合物的设计、合成及生物活性筛选[D];浙江大学;2010年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62791813
  • 010-62985026