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《2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集》2010年
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传递体促进难溶性药物口服吸收的研究

陈雅娉  卢懿  陈建明  何伟  胡富强  吴伟  
【摘要】:目的制备载难溶性药物非诺贝特传递体,考察其提高非诺贝特的口服生物利用度。方法以大豆磷脂和脱氧胆酸钠为材料,采用改良的薄膜分散法制备非诺贝特传递体口服给药系统。考察了传递体的粒径、包封率及其影响因素,作为优化处方和工艺的依据。考察了传递体的脂质膜流动性及其微观结构。以微粉化胶囊和脂质体作为对照,考察了传递体中非诺贝特的体外释放和体内生物利用度。结果传递体粒径的影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂、非诺贝特/大豆磷脂、均质参数和pH。包封率影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂和pH。传递体微观结构为近球形形态,且非诺贝特对传递体的膜结构没有明显影响。非诺贝特传递体的膜流动性主要受脱氧胆酸钠/大豆磷脂比的影响,脱氧胆酸钠/大豆磷脂比越大,传递体的膜流动性越大,变形性越好。非诺贝特传递体的体外释放性质考察结果表明,非诺贝特从传递体中释放速率与从脂质体中释放速率相近,2h的释放百分率仅为20%,而相同时间内非诺贝特从微粉化胶囊中溶出大于90%。非诺贝特口服后体内生物利用度结果表明,非诺贝特传递体和脂质体的生物利用度分别是微粉化胶囊的5.17和3.28倍,结论传递体使非诺贝特在犬体内生物利用度明显提高,且脱氧胆酸钠起到了一定的作用。
【作者单位】:复旦大学药学院 第二军医大学药学院 浙江大学药学院
【分类号】:R944

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