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《2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集》2010年
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紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内的药动学与组织分布研究

李学明  王永禄  程晓丹  徐元龙  黄琴琴  毛丽娟  
【摘要】:目的制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆及小鼠组织中的紫杉醇浓度。结果紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4 nm,PI值为0.09,平均zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34μg·h·mL~(-1);MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L·kg~(-1)·h~(-1)。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺稳定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义。

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