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《2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集》 2010年
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新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用

尹琳琳  李明辉  王欣  张炜煜  
【摘要】:目的设计合成一种新型抗炎前体化合物1,5-二苯基吡唑衍生物,其可以做为前体药物发挥抗炎作用。方法体外及体内角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型评价CC06的抗炎活性。整体背部气囊法评价CC06对COX-2的选择性作用。高效液相色谱-质谱连用(HPLC/MS)检测大鼠外周血中CC06及其代谢产物水平。结果体外实验CC06对COX-1和COX-2酶活无明显抑制作用,但CC06在体内可剂量依赖性抑制大鼠足肿胀,显示出很强的抗炎活性。CC06还是一个很强的COX-2选择性抑制剂,在大鼠气囊模型,CC06可显著抑制背部炎症气囊内PGE_2产生而不影响胃部PGE_2的产生。初步药代动力学实验显示,血中CC06含量很低,而其前体化合物CC05随给药时间的延长含量逐渐增加。结论 CC06通过代谢成其前体化合物CC05发挥作用。该研究为发现新型COX-2选择性抑制剂前药提供了新思路。

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