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齐多夫定前药自组装体的体外抗HIV作用研究

李淼  杜丽娜  金义光  田瑛  辛瑞  董俊兴  
【摘要】:目的考察齐多夫定脂质前药胆固醇基磷酰齐多夫定(CPZ)和胆固醇基膦酰齐多夫定(CPNZ)的自组装体的抗HIV作用,为它们作为艾滋病治疗新药提供实验依据。方法制备齐多夫定脂质前药自组装体,HPLC法测定其浓度;以人免疫缺陷病毒(HIV)感染的MT4细胞为实验模型,以合胞体的产生为评价指标,观察药物的抗HIV作用,并用MTT法考察自组装体对MT4细胞的毒性。结果 CPZ和CPNZ自组装体的EC_(50)分别是齐多夫定(AZT)的1/10和1/5,证明它们的抗HIV活性比AZT强。毒性结果证明两者的TC_(50)低于AZT,而选择系数(SI)分别是AZT的16倍和3倍。结论齐多夫定脂质前药自组装体具有强抗HIV作用,并优于现有药物AZT,有希望成为治疗艾滋病的新药。

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