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乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性考察

杨媛  钟凡  龚伟  梅兴国  
【摘要】:目的:乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价。方法:以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物,并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究。结果:合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物。化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定。结论:初步评价结果表明,两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高,在细胞毒性上稍有降低,对肝癌细胞有很好的选择性药效。特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物,其TI和SI值分别达到54.1689和35.04263,极具肝靶向药物开发潜力。

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