收藏本站
《中国生物化学与分子生物学会第十二届全国会员代表大会暨2018年全国学术会议摘要集》2018年
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

以干扰多胺代谢为靶点的一种新小分子药物抗肿瘤研究

杨建林  孙丽丹  秦宇  周游  徐珊  曹春雨  张伟  王艳林  
【摘要】:多胺是广泛存在于真核细胞中的一组重要多聚阳离子,在细胞的生长、增殖、分化等生理过程中发挥着重要作用。其代谢异常与恶性肿瘤等多种疾病的发生发展密切相关。因此我们以多胺代谢关键酶SMO和APAO为靶点,运用计算机辅助药物设计技术,构建药效团模型,在化学数据库中进行虚拟筛选,并利用分子对接技术,分析和评价筛选结果,获得理论上能够抑制SMO和APAO酶活性的小分子。利用化学发光法和MTT法,筛选找到一种有效抑制非小细胞肺癌A549细胞中SMO和APAO酶活性,并且高效抑制肿瘤细胞生长的小分子,我们将其命名为SI-1338。进一步研究显示,SI-1338作用A549细胞后,细胞被阻滞在G0/G1期,AnnexinV-FITC/PI双染凋亡细胞数量显著增加,LC3-II蛋白表达明显增多,P62蛋白表达量同步减少,电子显微镜下可见大量自噬小体出现。上述结果提示,小分子SI-1338高效抑制A549细胞增殖,其作用机制与有效干扰细胞多胺代谢,诱导细胞凋亡和自噬增加相关,具有开发为新型抗肿瘤药物的潜能。

【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 黄益玲;王艳林;;多胺代谢与抗肿瘤治疗新靶点研究进展[J];陕西医学杂志;2008年09期
2 王清;王艳林;曹春雨;;以多胺代谢为靶点的抗肿瘤研究进展[J];中国肿瘤临床;2014年09期
3 张春晓,蒋滢;多胺代谢与肿瘤[J];氨基酸杂志;1991年03期
4 刘贤锡;;多胺代谢与肿瘤治疗[J];山东大学学报(医学版);2011年10期
5 沈希强,余海,郑树;多胺及其与癌症的关系[J];国外医学(肿瘤学分册);1990年02期
6 环科;;日本发现甄别癌细胞新方法[J];科学大观园;2017年14期
7 古桂雄;多胺代谢对机体正常生长的影响[J];国外医学(儿科学分册);1994年02期
8 王汉忠,赵福庚,张国珍;多胺延缓植物衰老的机制[J];山东农业大学学报;1995年02期
9 任小林;多胺应用于果树生产的潜力[J];落叶果树;1990年02期
10 赵国明;;多胺代谢在肝脏再生中的必要作用[J];国外医学(内科学分册);1987年08期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 杨建林;孙丽丹;秦宇;周游;徐珊;曹春雨;张伟;王艳林;;以干扰多胺代谢为靶点的一种新小分子药物抗肿瘤研究[A];中国生物化学与分子生物学会第十二届全国会员代表大会暨2018年全国学术会议摘要集[C];2018年
2 刘继红;王静;张庆福;孙培培;肖畅;鲜黎红;王引;付行政;黄小三;范七君;史洁;张格宁;;枳多胺合成关键基因克隆及功能分析(摘要)[A];第二届全国果树分子生物学学术研讨会论文集[C];2009年
3 梁峰;吴成泰;;大环多胺及其金属配合物的化学生物学研究进展[A];大环化学和超分子化学研究进展——中国化学会全国第十二届大环第四届超分子化学学术讨论会论文集[C];2004年
4 黄俊;李强林;吴江;余孝其;;咪唑鎓盐型双核大环多胺的合成[A];中国化学会全国第十三届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集[C];2006年
5 刘欣;杨礼香;吕应堂;;多胺类化合物的毛细管电泳分离测定研究[A];中国植物生理学会全国学术年会暨成立40周年庆祝大会学术论文摘要汇编[C];2003年
6 杨凯;李宝华;纪丽;秦金贵;傅恩琴;;二氧大环多胺-磷酸锆夹层化合物的插入过程及过渡金属离子吸附性能研究[A];大环化学和超分子化学研究进展——中国化学会全国第十二届大环第四届超分子化学学术讨论会论文集[C];2004年
7 李强林;夏传琴;黄俊;王钦;吴江;余孝其;;含咪唑鎓盐的新型大环多胺及其单核金属配合物的合成[A];中国化学会全国第十三届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集[C];2006年
8 袁泉;薛鹏;傅恩琴;吴成泰;;手性二氧大环多胺铜离子配合物的电化学研究[A];第三届全国有机化学学术会议论文集(上册)[C];2004年
9 李玲;刘俊亭;余艳平;王妍;;GC-MS法测定头发中多胺的含量[A];2008年全国有机质谱学术会议论文集[C];2008年
10 吴树敬;陈陆;缪律;沈恒冠;杨永华;;多胺对滇紫草培养细胞紫草素形成的影响研究[A];中国农业生物技术学会第三届会员代表大会暨学术交流会论文摘要集[C];2006年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 记者 陈超;日本开发出甄别癌细胞新方法[N];科技日报;2017年
2 本报记者 白毅;多胺可作为载体将药物转运至癌细胞[N];中国医药报;2011年
3 本报记者 吴月辉;发现抑制肿瘤细胞生长新机制[N];人民日报;2018年
4 李洁尉 王炯坤;能阻滞肿瘤细胞生长[N];广东科技报;2010年
5 马爱平;miRNA分子可抑制肿瘤细胞生长[N];科技日报;2008年
6 胡德荣;肿瘤细胞生长可全程观测[N];健康报;2007年
7 海涛;治疗肿瘤要明确“靶点”[N];中华工商时报;2003年
8 中国消费者报 裴立英;肿瘤过度治疗易导致病情加重[N];中国消费者报;2006年
9 健康时报记者 白轶南;双靶点掐断肿瘤生长后路[N];健康时报;2007年
10 李萍萍 赵瑞清;肿瘤治疗的适度与过度[N];健康报;2004年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 刘俊;植物体内多胺代谢的调节与抗盐性的关系及多胺在其信号转导中的地位[D];南京农业大学;2004年
2 王晓玲;梨叶片生长发育过程中水杨酸与多胺的互作关系研究[D];河北农业大学;2008年
3 赵福庚;盐胁迫下植物体内多胺和脯氨酸代谢及其相互关系的研究[D];南京农业大学;2000年
4 向清祥;新型大环多胺金属配合物的设计合成、超分子识别与仿酶催化作用[D];四川大学;2002年
5 刘怀攀;渗透胁迫下小麦幼苗体内多胺形态、定位与功能[D];南京农业大学;2004年
6 曹栋栋;多胺对超甜玉米种子发育过程种子质量和萌发的调控作用研究[D];浙江大学;2010年
7 宋永骏;多胺在番茄幼苗耐低温胁迫中的调控作用[D];沈阳农业大学;2014年
8 应叶青;多胺对毛竹幼苗抗旱调控机理的研究[D];北京林业大学;2013年
9 魏云潇;采后处理对芦笋品质、抗氧化及多胺的影响[D];浙江大学;2011年
10 王瑛;多胺促进霍山石斛类原球茎芽发生及作用机理的研究[D];合肥工业大学;2009年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 陈香兰;系列多胺类锌酞菁及其衍生物光物理光化学性质的研究[D];南京师范大学;2015年
2 孟莹;不同方式处理介导多胺对苹果成花的影响[D];西北农林科技大学;2018年
3 孙晓焱;内源多胺代谢对梨树开花结实及休眠的影响[D];扬州大学;2017年
4 程鹏飞;“多胺—药物”缀合物的合成及其生理活性研究[D];河南大学;2006年
5 孙艳红;大环多胺的合成及其对脂肪酶活性的影响[D];吉林大学;2010年
6 赵樑;新型酰胺多胺聚羧酸减水剂的制备与性能[D];北京工业大学;2009年
7 李志民;外源多胺对柿坐果及采后生理的影响[D];河北农业大学;2003年
8 李新;一氧化氮对枳低温应答和多胺合成的影响[D];华中农业大学;2012年
9 李硕;大环多胺唑类新化合物的合成及其化学生物学研究[D];西南大学;2009年
10 杜红阳;多胺浸种对玉米抗渗透胁迫能力的影响[D];河南农业大学;2009年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62791813
  • 010-62985026