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《中华口腔医学会口腔修复学专业委员会第十次全国口腔修复学术大会论文集》2016年
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(Asp)8介导的骨靶向纳米粒子传递系统的建立与表征

刘劲松  曾幽蕴  潘乙怀  麻健丰  胡晓慧  
【摘要】:目的:PEG-PCL是一种生物相容性好的纳米载药系统,而(Asp)8是一种骨靶向分子,将两者相连接形成具有骨靶向能力的药物传递系统(Asp)8-PEG-PCL,用以装载脂溶性药物,使装载的药物靶向作用于骨组织内,减少全身用药的毒副作用。方法:本课题采用开环法制备PEG-PCL,通过马来酰胺键将(Asp)8与之连接,合成(Asp)8-PEG-PCL。采用1HNMR与FT-IR对其结构进行检测。使用粒径检测仪测量其在水内自组装形成的纳米粒子的粒径,TEM观察其形貌。使用HPLC计算其载药率、包封率以及体外药物释放情况。在体外通过羟基磷灰石吸附力实验检测其骨靶向潜能,在体内使用小动物荧光成像检测。结果:1.1HNMR、FT-IR等结果证实成功制备(Asp)8-PEG-PCL三嵌段化合物。2.TEM、粒径(120nm)、包封率(95%)、载药量(9.9%)及体外药物释放实验等证明其理化性能及生物相容性好。MTT、体外细胞溶血与凝集试验证实该传递系统无明显的细胞毒性。3.体外羟基磷灰石吸附实验与体内小动物荧光成像实验表明,(Asp)8-PEG-PCL具有明显的骨靶向能力。结论:本课题成功合成(Asp)8-PEG-PCL,通过以上数据表明其细胞毒性低、生物相容性好、骨靶向潜能佳,为骨类疾病的药物治疗提供一种新的可能。
【作者单位】:温州医科大学附属口腔医院
【分类号】:R318.08;R68

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