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《2004年中国西部药学论坛论文汇编(下册)》2004年
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聚乙二醇的活化及其对蛋白类药物化学修饰的研究进展

陈亮  何凤慈  
【摘要】:正 聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)别各聚氯乙烯或聚氧乙烯二醇,系氧化乙烯或环氧乙烷与水加成缩聚的混合物。结构通式为HO-(CH2CH2O)n—H,分子量200-2500不等。它无毒、无免疫原性、高度水溶、易于从人体内清除。由于聚乙二醇具有与蛋白质相容的特性,用其对蛋白类药物进行化学修饰已经成为医药和生物工程领域的热门课题,得到广泛的研究和应用。用聚乙二醇修饰蛋白类药物首先必须将聚乙二醇活化,即接上一个活性端基,使其可以与蛋白质分子上的某些功能团结合。化学修饰技术起源于1950年代,70年代后,聚乙二醇修饰蛋白质的目的是改变免疫原性,增加稳定性,延长半衰期。目前,国内外对PEG修饰蛋白类药物的研究主要集中于腺苷酸脱氢酶、天冬酰胺酶、干扰素、白细胞介素、重组人生长激素、粒细胞集落刺激因子等。1.聚乙二醇的活化

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