收藏本站
《广东省植物学会第十九期学术研讨会论文集》2010年
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

喜树碱的提取分离与结构修饰研究

曾雪花  李慧  李海航  
【摘要】:喜树碱为我国南方特有树种-珙桐科植物喜树中提取的具有显著抗癌活性的生物碱,其作用机理为通过抑制拓扑异构酶Ⅰ来表现抗癌活性。喜树碱毒性较火,但以喜树碱为原料,合成出一系列的衍生物,从中筛选出高效低毒的新化合物已经成为获得新型抗癌药物的有效途径之一。本研究以喜树叶、喜树果、马比木为原料,研究了喜树碱的提取分离纯化工艺,探索出一条高效节能的工艺路线,并对提取出来的喜树碱进行了结构修饰。1.喜树碱的提取。本研究使用了一种新的提取方法——柱层析提取法提取植物材料中的喜树碱,系统研究了提取溶剂、pH、超声波预处理、预浸泡时间、洗脱流速和径高比等因素对喜树碱提取率的影响。喜树叶、喜树果用5倍体积,马比木用6倍体积乙醇浸泡1.5小时后,装入层析柱中,喜树叶以65%乙醇,喜树果、马比木以70%乙醇作为洗脱剂提取喜树碱,HPLC测定各洗脱液中喜树碱含量变化。结果表明最佳提取条件为:按径高比为1:10装柱,室温下以1BV/h的流速洗脱。利用该方法在常温下,喜树叶喜树果用20倍体积、马比木用24倍体积的乙醇能够将材料中的喜树碱提取完全。大量材料连续提取时,喜树叶和喜树果用5倍提取液、马比木用6倍提取液在前后不同层析柱中从低到高顺次循环提取三次,喜树叶和喜树果仅收集5倍,马比木收集6倍体积提取液,喜树碱的提取率达95%以上,将提取条件同比放大10倍,实验重复性良好。2.喜树碱的纯化。喜树叶和喜树果提取液先用调pH进行分离,研究发现,当提取液pH调为8时,可产生大量的沉淀,此时70%±5%以上的喜树碱集中在水相中,喜树碱的纯度可达到0.7%。在萃取方面,当提取液pH调为酸性后,用氯仿萃取一次,回收率可达90%以上,萃取后的喜树碱提取液纯度达70%,分离效果明显。而马比木提取液只要通过除去提取液中的乙醇,提取液中的喜树碱纯度即可达50%以上。初步纯化的喜树碱通过结晶与重结晶,纯度可达98%以上。3.喜树碱的结构修饰。采用喹啉环氮氧化法将得到的喜树碱修饰为10-羟基喜树碱,通过氧化反应和光化反应得到10-羟基喜树碱,通过对反应时间、温度、投料比等的研究,得出最佳的反应条件。4.结构修饰后获得的10-羟基喜树碱的纯化正在进行中。

【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 郑铭,黎云贵,宁守蓉,陈义太;奶山羊喜树叶中毒[J];中国兽医杂志;1986年03期
2 祖元刚,于景华,唐中华,张宇亮,李艳华,孟庆焕;酸性培养基对喜树叶片细胞壁降解的影响(英文)[J];植物研究;2005年02期
3 袁继伟,杨光富,刘钊杰;苯甲酰基脲类几丁质抑制剂结构修饰的研究进展[J];化学与生物工程;1998年S1期
4 吴薛明;许婷婷;刘春美;潘扬;;芒果苷结构修饰的研究进展[J];安徽农业科学;2010年29期
5 高巨星,曹光荣,段得贤,李绍君,王凯,郑铭;喜树叶主要有毒成分及其对奶山羊毒性的研究[J];西北农林科技大学学报(自然科学版);1990年01期
6 赵飞;张兴国;程方叙;;麦冬多糖的单糖组成及结构修饰研究[J];安徽农业科学;2009年27期
7 杨家庆;;喜梅的优良特性[J];云南林业;1992年05期
8 冯俊涛;张亚梅;王俊儒;张兴;;天名精内酯酮衍生物合成及其抑菌活性[J];农药学学报;2007年02期
9 高媛;刘国都;杨健;周乐;孙伟;;新狼毒素B抑菌活性构效关系的进一步研究[J];西北农林科技大学学报(自然科学版);2008年05期
10 冉晓娅;周乐;张武岗;杨明利;吴联;;新狼毒素B的抑菌活性构效关系研究[J];西北农林科技大学学报(自然科学版);2006年04期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 曾雪花;李慧;李海航;;喜树碱的提取分离与结构修饰研究[A];广东省植物学会第十九期学术研讨会论文集[C];2010年
2 高峰;陈巧鸿;王锋鹏;;紫杉醇D环结构修饰及其抗癌活性研究[A];中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集[C];2010年
3 胡永明;顾豪爽;郑凯泓;陈侃松;;多孔阳极氧化铝膜的结构修饰研究[A];第五届中国功能材料及其应用学术会议论文集Ⅱ[C];2004年
4 雷军;李养学;刘竹兰;刘建利;;葛根素的结构修饰[A];第三届全国有机化学学术会议论文集(上册)[C];2004年
5 李晓飞;;青藤碱的药理研究与结构修饰进展[A];第十届全国中药和天然药物学术研讨会论文集[C];2009年
6 赵晋忠;郭春绒;史少静;白向东;;大豆生物活性成分的提取纯化及其结构修饰(摘要)[A];全国第9届天然药物资源学术研讨会论文集[C];2010年
7 邹怀波;丁伟;周刚;;姜黄素缩二(2,4-二硝基苯肼)的合成及杀螨活性[A];农业生物灾害预防与控制研究[C];2005年
8 王晓光;方向;吴范宏;;他汀类药物的含氟结构修饰[A];中国化学会第十一届全国氟化学会议论文摘要集[C];2010年
9 陈晓岚;柯典典;屈智博;闻东亮;黄梦林;屈凌波;;基于“click”反应的齐多夫定的结构修饰[A];中国化学会第十二届全国应用化学年会论文集[C];2011年
10 刘斌;石任兵;张桂燕;郭亚健;;在本科《中药化学》教材中增加中药化学成分合成与结构修饰等有关内容的建议[A];中药化学研究与药物创新——中华中医药学会中药化学分会2006年度学术研讨会论文集[C];2006年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 刘燕玲;从中草药中研制新药[N];健康报;2006年
2 马淑涛;外排泵抑制剂研究进展不断[N];中国医药报;2006年
3 张贵华 齐继成;ME-TOO产品何去何从[N];医药经济报;2002年
4 本报记者 白毅;注重基础研究 推动临床应用[N];中国医药报;2005年
5 本报记者 郑玉容;农业对接项目多[N];福建科技报;2006年
6 ;新抗生素研究风起云涌[N];医药经济报;2005年
7 赵涵涵;喜树果市场调查及前景分析[N];农村医药报(汉);2008年
8 驻京记者 李瑶;升级CRO[N];医药经济报;2008年
9 王欣;“一剑汤”取得菌药科技新突破[N];中国食品安全报;2011年
10 袁松范;哈佛大学发现四环素类药物合成新途径[N];中国医药报;2005年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 郭书举;海藻中溴酚化合物的化学合成、结构修饰及活性研究[D];中国科学院研究生院(海洋研究所);2010年
2 张倩;4-甲基-DCK8-位结构修饰、相关反应及生物活性研究[D];复旦大学;2004年
3 周大铮;香榧中抗艾滋病病毒先导化合物的研究和结构修饰[D];第二军医大学;2004年
4 刘继华;具有抗癌活性人参皂苷的结构修饰研究[D];吉林大学;2008年
5 胡春玲;鳖甲抗肝纤维化活性肽的合成及结构修饰研究[D];湖北中医药大学;2012年
6 肖绪枝;二吲哚生物碱类化合物的重组装、结构修饰及靶向设计研究[D];暨南大学;2012年
7 陶洪文;厚藤、泽漆和肉豆蔻三种药用植物及厚藤共生真菌的活性次生代谢产物研究[D];中国海洋大学;2009年
8 叶斌;槲皮素苯基异氰酸酯抗肿瘤实验研究[D];四川大学;2006年
9 张安强;猴头菌子实体多糖的分离纯化、结构鉴定、结构修饰和生物活性研究[D];南京农业大学;2006年
10 陈俊德;红树植物角果木的化学成分及其防污活性研究[D];厦门大学;2008年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 张诗龙;方柱五角瓜参活性成分研究及Philinopside A类似物的结构修饰[D];第二军医大学;2004年
2 王建莉;镇痛药高乌甲素和草乌甲素的结构修饰以及脂肪环醚氧化成内酯反应的研究[D];四川大学;2004年
3 李微;人参皂苷的结构修饰及生物活性的研究[D];吉林大学;2010年
4 张继文;苦皮藤素衍生物的合成及其杀虫活性测定[D];西北农林科技大学;2004年
5 吕中星;Fostriecin及其类似物的提取分离与结构修饰[D];大连理工大学;2011年
6 樊波;豆腐果苷的结构修饰及其镇静催眠活性研究(Ⅱ)[D];四川大学;2007年
7 王公领;绢云母的酸处理与钠化修饰及其表征[D];中国地质大学(北京);2009年
8 朱玉香;新木脂素和厚朴酚衍生物设计与合成及抗肿瘤活性的虚拟筛选[D];广东药学院;2009年
9 朱前进;T614衍生物的合成和阿司匹林及其衍生物的糖基化结构修饰研究[D];南京理工大学;2004年
10 张雪玲;葛花异黄酮成分结构修饰及晶体结构研究[D];陕西师范大学;2006年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62791813
  • 010-62985026