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《第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会论文摘要汇编》2014年
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~(64)Cu-DOTA-TATE的制备及Micro PET显像

梁积新  韩振义  陈玉清  邓雪松  沈亦佳  卿晶  
【摘要】:目的:对于肿瘤的诊断,正电子断层扫描(PET)技术具有其他检测手段无可比拟的优势,可早期发现全身肿瘤原发及转移病灶,准确判断其良、恶性,从而正确指导临床治疗决策。基于神经内分泌肿瘤显像剂~(111)In-DTPA-OC在临床上的成功应用,放射性核素如~(68)Ga、~(125)I、~(177)Lu等标记的奥曲肽类似物DOTA-TATE已广泛用于生长抑素受体阳性肿瘤的显像~([1,2])。本研究尝试用~(64)Cu标记DOTA-TATE,并评价标记物在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况,探讨其作为肿瘤PET显像剂的应用价值。方法;采用加速器制备的高比活度~(64)Cu标记了奥曲肽类似物DOTA-TATE;建立了~(64)Cu-DOTA-TATE的质控分析方法;考察了~(64)Cu-DOTA-TATE的体外稳定性;评价了标记物在正常小鼠的体内分布情况以及进行了在荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠中MicroPET显像。结果与讨论:~(64)Cu-DOTA-TATE的制备方法简单,在优化的标记条件下,其标记率可达95%以上。体外稳定性试验表明,~(64)Cu-DOTA-TATE制备后于室温下放置6 h,其放射化学纯度仍然大于95%,提示标记物具有良好的稳定性。正常小鼠体内分布结果发现,~(64)Cu-DOTA-TATE在血液中清除较快;肾脏的放射性摄取高且滞留时间长,给药30 min后,肾放射性摄取值为9.72±1.02%,给药3 h后仍为6.44±0.77%,这与DOTA-TATE的亲水性高有关;肝脏同样表现为高摄取与长时间滞留,而且标记物在肝、脾中的生物行为与游离~(64)Cu相似(与游离~(64)Cu的生物分布进行了比较),提示标记物在生物体内有可能部分发生分解产生游离~(64)Cu。标记物在荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠中的Micro PET图像显示,给药后1 h,肿瘤中有明显放射性摄取,肿瘤显像清晰,在给药9 h后,肿瘤仍然清晰可见。结论:本研究成功得到了放射化学纯度大于95%的PET显像剂~(64)Cu-DOTA-TATE,实验结果表明~(64)Cu-DOTA-TATE具有良好的体外稳定性;在正常小鼠体内血清除快,主要经肾代谢;在U87MG人脑神经胶质瘤中放射性浓集明显,Micro PET图像中肿瘤清晰可见,证明了其作为肿瘤PET显像剂的价值。研究工作为~(64)Cu-DOTA-TATE的进一步医学应用打下了基础。

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