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《生命科学与生物技术:中国科协第三届青年学术年会论文集》1998年
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芬太尼类似物的异硫氰基衍生物的药理学特性研究

陈必义  金文桥  陈洁  陈新建  池志强  
【摘要】:本文的结果表明在羟甲芬太尼、卡芬太尼和甲氧甲基芬太尼引入异硫氰基(SCN)后得到的衍生物异硫氰基羟甲芬太尼(OMFIT)、异硫氰基卡芬太尼(CarFIT)和异硫氰基甲氧甲基芬太尼(MethoFTT),其镇痛活性、对小鼠输精管收缩的抑制作用和对μ阿片受体的亲和力都明显减弱,但对δ阿片受体的亲和力则保持不变或稍有提高,从而提高对δ阿片受体的选择性。受体结合牢度性实验的结果也表明OMFTT与FTT和SuperFIT一样,与δ阿片受体呈非可逆性结合,而与μ阿片受呈可逆性结合。
【作者单位】:中国科学院上海药物研究所
【分类号】:R96

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【共引文献】
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